APATINIB

Primo aggiornamento: 27/04/11; ultimo aggiornamento: luglio 2022

Nome commerciale
Rivoceranib ®

Compagnia farmaceutica produttrice
Sintetizzato inizialmente dagli Advenchen Laboratories in California, successivamente dalle compagnie farmaceutiche Jiangsu Hengrui Medicine (Cina), LSK BioPartners (USA) and Bukwang Pharmaceutical Company (Korea). Attualmente è commercializzato sia negli USA che in Europa da Elevar Therapeutics

Indicazione approvata dal SSN
Nessuna

Caratteristiche chimicofarmacologiche
E’ una piccola molecola (formula: C25H27N5O3S) con peso molecolare di 493,58 g/mol

Meccanismo d’azione
Inibisce una tirosinchinasi selettiva per il recettore-2 del fattore di crescita vasculoendoteliale (VEGFR2) ed ha, quindi, un’attività antiangiogenetica.

Modalità di somministrazione
La somministrazione è orale, alla dose di 750 mg die nelle sperimentazioni in corso.

Attività antitumorale riconosciuta
Attività tumorale definita solo per il cancro dello stomaco.
Potenzialmente, potrebbe essere utile anche nel trattamento medico del cancro della mammella metastatico, nell’epatocarcinoma e nel cancro del polmone (NSCLC e SCLC): Apatinib monotherapy for advanced non-small cell lung cancer after the failure of chemotherapy or other targeted therapy.

Attività antitumorale (cancro al polmone)
Attualmente, a livello mondiale, vi sono 9 studi clinici attivamente reclutanti pazienti con cancro al polmone (anche del tipo a piccole cellule), censiti dai NIH. Gli studi già pubblicati sull’argomento sono piuttosto numerosi: 79 (PubMed).

Effetti tossici e collaterali

I più frequenti effetti collaterali osservati sono stati: ipertensione (69.5% dei casi, anche grave), proteinuria (47.8%, in qualche caso di severa entità), e eritema plantare delle mani e dei piedi (45.6%, qualche volta severa).

Indicazioni cliniche
Vedi su. Per il cancro del polmone, non vi sono ancora dati sperimentali sufficienti ad esprimere una valutazione fondata.

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