BRIGATINIB
Primo inserimento: 20/06/2016; ultimo aggiornamento: luglio 2022
Nome commerciale
Alunbrig (®️)
Compagnia farmaceutica produttrice
Brigatinib (in precedenza noto come AP26113) è un potenziale doppio inibitore EGFR-ALK, sviluppato da ARIAD Pharmaceuticals e commercializzato da: Takeda Pharma.
Indicazione approvata dal SSN
Brigatinib è indicato come monoterapia per il trattamento di pazienti adulti con cancro del polmone non a piccole cellule (non-small cell lung cancer, NSCLC) positivo per la chinasi del linfoma anaplastico (anaplastic lymphoma kinase, ALK) in stadio avanzato, precedentemente trattati con crizotinib o non trattati con ALK inibitore. Determina AIFA del 3/4/19.
Caratteristiche chimicofarmacologiche
Si tratta di una micro-molecola. La sua formula chimica è: C29H39ClN7O2. Il suo peso molecolare è 584,10 g·mol−1.
Meccanismo d’azione
Brigatinib è un inibitore orale della tirosinchinasi con attività contro la proteina di fusione ALK (anaplastic lymphoma kinase), e i suoi mutanti resistenti al Crizotinib.
Modalità di somministrazione
La dose iniziale raccomandata di Brigatinib è 90 mg per via orale, una volta al giorno per i primi 7 giorni e, successivamente, 180 mg una volta al giorno.
Attività antitumorale riconosciuta
Brigatinib ha ricevuto la designazione di “breakthrough therapy” (terapia “rivoluzionaria”) dalla FDA americana in ottobre 2014, per il trattamento dei pazienti con NSCLC ALK+, la cui malattia è resistente al Crizotinib, e da quel momento ha cominciato ad essere approvato da tutte le maggiori agenzie del farmaco, compresa l’italiana AIFA (vedi su).
Attività antitumorale (cancro al polmone)
Vedi su. Al momento, vi sono 11 studi attivi che riguardano il Brigatinib nel NSCLC ALK+ (censimento NHI) e 63 lavori clinici già pubblicati (PubMed), fra i quali si conta un importante studio internazionale pubblicato sul NEJM.
Indicazioni cliniche
Trattamento dei pazienti con NSCLC ALK+, la cui malattia è resistente -o meno- al Crizotinib.
Effetti tossici e collaterali
Effetti collaterali sembrano essere presenti in oltre il 30% dei pazienti ma sono di grado quasi sempre lieve o moderato: nausea 52%; debolezza 42%; diarrea 40%; mal di testa 33%; tosse 32%. Per maggiori informazioni si rimanda alla scheda tecnica dell’EMA.
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