CRIZOTINIB
Primo inserimento: 30/04/11; ultimo aggiornamento: luglio 2022
Nome commerciale
Xalkori ®
Compagnia farmaceutica produttrice
Sviluppato dalla multinazionale Pfizer Inc. (qui il link alla Pfizer Italia)
Indicazione approvata dal SSN
Dall’11/4/15, il Crizotinib è approvato dal SSN per l’uso terapeutico.
Queste le indicazioni attuali, in dettaglio:
– Il trattamento di prima linea di pazienti adulti con NSCLC, positivo per ALK (chinasi del linfoma anaplastico), in stadio avanzato;
– Il trattamento di pazienti adulti pretrattati per NSCLC, positivo per ALK (chinasi del linfoma anaplastico), in stadio avanzato;
– Il trattamento di pazienti adulti con NSCLC, positivo per ROS1, in stadio avanzato. Vedasi scheda tecnica AIFA del farmaco.
Caratteristiche chimicofarmacologiche
E’ una piccola molecola. La sua formula chimica è: C21H22Cl2FN5O.
Ha un peso molecolare di 450,337g/mol.
Meccanismo d’azione
Inibisce la ”Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK)” ed è attivo nei tumori che manifestano una particolare alterazione genetica consistente nella presenza di un gene chiamato EML4-ALK, incluso, come già visto, il carcinoma polmonare non a piccole cellule o NSCLC. La proteina prodotta da questo gene, ALK, ha una azione carcinogenetica. Il Crizotinib compete con l’ATP per l’ALK e, sostituendosi a quello, ne impedisce il funzionamento.
Modalità di somministrazione
Orale. La dose raccomandata è dose di 250 mg due volte al giorno, senza interruzione. Maggiori informazioni sulla scheda tecnica AIFA del farmaco.
Attività antitumorale riconosciuta
Vedi su.
Attività antitumorale (cancro al polmone)
Vedi su. Attualmente (1/7/22), il Crizotinib è ancora in fase di studio in molti tipi di cancro, e particolarmente nel carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC), nel linfoma anaplastico a grandi cellule e nel neuroblastoma. Nel mondo, 19 sperimentazioni cliniche stanno ancora reclutando pazienti con NSCLC, come censito dai NIH. Nella letteratura medico-scientifica, invece, sono 479 (!) i report di lavori conclusi e pubblicati (censimento PubMed), fra cui alcuni fondamentali per le conoscenze mediche, come ad esempio il seguente: Crizotinib in ROS1-rearranged non-small-cell lung cancer.
Indicazioni cliniche
L’efficacia del farmaco nei pazienti con cancro del polmone, ALK positivi (il 5-10% del totale), può dirsi ormai definitivamente accertata.
Effetti tossici e collaterali
Circa il 50 % dei pazienti trattati finora ha manifestato nausea, vomito o diarrea. Maggiori dettagli alla scheda farmacologica dell’EMA.
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