ROCILETINIB
Primo inserimento: 11/11/2014; ultimo aggiornamento: luglio 2022
Nome commerciale
Precedentemente noto come CO-1686, nome commerciale Xegafri ™
Compagnia farmaceutica produttrice
Sviluppato da Clovis Oncology che, però, in data 24/11/22, ci comunica “che il farmaco non è più in fase di sperimentazione e che l’azienda non ha programmi di sviluppo della molecola”.
Indicazione approvata dal SSN
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Caratteristiche chimico-farmacologiche
E’ una piccola molecola. La sua formula chimica è: C27H28F3N7O3.
Ha un peso molecolare di 555.55/mol.
Meccanismo d’azione
Si tratta di un inibitore irreversibile delle tirosinchinasi che ha come bersaglio le forme mutanti dell’EGFR, inclusa la mutazione T790M. Risparmia l’EGFR non mutato dei tessuti sani.
Modalità di somministrazione
Orale. In uno studio di fase 1 è stata proposta la dose compresa fra 500 mg e 1000 mg due volte al dì , senza interruzione.
Attività antitumorale riconosciuta
Nessuna. Infatti, non ha ottenuto l’approvazione da parte dell’ EMA, agenzia del farmaco europea (anzi, in data 3/5/2016, la stessa casa produttrice ha annullato l’iniziale sua richiesta di approvazione), né dalla FDA americana (che non ha concesso la procedura accelerata di approvazione). Attualmente, non vi è alcuno studio attivamente reclutante pazienti con cancro al polmone avanzato (censimento NHI) e vi solo 6 pubblicazioni (di cui però 3 sull’autorevole NEJM) già prodotte sul farmaco, relativamente alla patologia neoplastica del polmone (PubMed).
Attività antitumorale (cancro al polmone)
Un importante lavoro pubblicato sul N.Eng.J.Med ne aveva confermato l’efficacia nelle forme mutanti dell’EGFR, inclusa la mutazione T790M.
Indicazioni cliniche
Si spera possa (o forse è meglio dire “si sperava potesse”) fornire un’alternativa, di maggiore efficacia, agli inibitori degli EGFR di 1° generazione e che, al contempo, sia in grado di superare la comparsa di resistenze a questi ultimi (particolarmente in caso di nuova mutazione T790M).
Effetti tossici e collaterali
Comuni, ma di grado lieve, i gastrointestinali (nausea, vomito e diminuzione dell’appetito), l’astenia e i disturbi della conduzione cardiaca (tratto QT prolungato). Più marcata la tossicità dell’equilibrio glicemico (iperglicemia).
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