TRAMETINIB
Primo inserimento: 26/9/19; ultimo aggiornamento: luglio 2022
Nome commerciale
Mekinist ®
Compagnia farmaceutica produttrice
Sviluppato e commercializzato dalla Novartis.
Indicazione approvata dal SSN
Mekinist ® in associazione con Dabrafenib è indicato per il trattamento di pazienti adulti affetti da carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) in stadio avanzato positivo alla mutazione BRAF V600. Il farmaco è anche indicato per il trattamento del melanoma. Fonte: Documento reso disponibile da AIFA il 13/02/2018.
Caratteristiche chimico-farmacologiche
E’ una piccola molecola.
La sua formula chimica è: C26H23FIN5O4. Ha un peso molecolare di 615.39 g/mol.
Meccanismo d’azione
Trametinib è un inibitore reversibile, ma altamente selettivo dell’attività dell’enzima chinasi 1, normalmente regolata dal segnale attivante di MEK1 e di MEK2.
Modalità di somministrazione
La dose raccomandata di trametinib, usato sia in monoterapia che in associazione con dabrafenib, è di 2 mg una volta al giorno. La dose raccomandata di dabrafenib, quando utilizzato in associazione con trametinib, è 150 mg due volte al giorno.
Attività antitumorale riconosciuta
E’ stato approvato dall’europea EMA e dall’americana FDA, anche per i tumori renali ed alcuni sarcomi.
Attività antitumorale (cancro al polmone)
Come già riconosciuto da tutte le agenzie governative del farmaco, Mekinist ® è efficace nel trattamento NSCLC BRAF positivo. Nel mondo, ad oggi, si contano 7 sperimentazioni cliniche, attive ed arruolanti nuovi pazienti, su Trametinib e NSCLC, come censito dai NIH. Attualmente, risultano 32 pubblicazioni scientifiche sullo stesso argomento (PubMed)
Indicazioni cliniche
Si veda l’indicazione approvata dal SSN.
Effetti tossici e collaterali
Le reazioni avverse più comuni (incidenza ≥20%) per trametinib in associazione con dabrafenib sono state piressia, affaticamento, nausea, brividi, cefalea, diarrea, vomito, artralgia e rash cutaneo. Per maggiori informazioni si veda la scheda tecnica dell’EMA europea.
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