Sviluppato dalla Mirati Therqapeutics , in attesa di approvazione dalla FDA e dall’EMA, è un inibitore di KRASG12C che agisce legando il gene mutato irreversibilmente e selettivamente e bloccandolo nel suo stato inattivo
Primo inserimento: 20/12/2015: ultimo aggiornamento: luglio 2022
- Nome commerciale
Alecensa ® - Casa farmaceutica produttrice
Sviluppato e commercializzato dalla Roche col nome commerciale di Alecensa. - Indicazione approvata dal SSN
In monoterapia, è indicato per il trattamento dei pazienti adulti affetti da carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) in stadio avanzato positivo per la chinasi del linfoma anaplastico (ALK), sia in prima linea che dopo trattamento con Crizotinib (Xalkori®). Con la stessa indicazione Alectinib è stato anche approvato dall’agenzie governative del farmaco di Giappone (la prima al mondo a farlo), USA (FDA, Europa (EMA), e di molti altri paesi. - Caratteristiche chimico-farmacologiche
E’ una piccola molecola (peso molecolare 482.62 g/mol). La sua formula chimica è: C30H34N4O2. Nome chimico: 9-Ethyl-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-6,11-dihydro-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile.
Column 1 Value 4 Column 2 Value 4 - Meccanismo d’azione
Alectinib è un potente inibitore dell’enzima noto come anaplastic lymphoma kinase (ALK). Agisce quindi su tumori che presentano variazioni della chinasi del linfoma anaplastico, come la traslocazione EML4-ALK. - Modalità di somministrazione
La dose raccomandata è 600 mg (quattro capsule da 150 mg) da assumere due volte al giorno in corrispondenza dei pasti (dose totale pari a 1200 mg/die.)
Attività antitumorale riconosciuta Tumori polmonari non a piccole cellule ALK-positivi. - Attività tumorali (cancro al polmone)
Come sopra. Attualmente (al 1/7/2022), vi sono nel mondo 12 studi sull’Alectinib che stanno attivamente reclutando pazienti con cancro del polmone (Censimento NIH) e le pubblicazioni sull’argomento sono già 189 (!) (PubMed). - Effetti tossici e collaterali
Gli effetti collaterali sono nel complesso accettabili e non particolarmente frequenti, con un aumento degli enzimi di origine muscolare (CPK nel 4,6 percento dei casi); dispnea (3,6 %), aumento degli enzimi epatici (3.6 e 4,8%), aumento della biluribinemia (2,4 %), iperglicemia (2 %) ipofosforemia, ipokaliemia, e iponatriemia, oltre a linfopenia ematica ed anemia. La lista completa degli effetti collaterali è disponibile a questo link: EMA: scheda tecnica del farmaco. - Indicazioni cliniche
NSCLC inoperabile (localmente avanzato o metastatico) con mutazione ALK, anche se pre-trattati con Crizotinib. - Nostri articoli
Appunti world lung cancer conference 2013 - Altre letture consigliate
https://it.upwiki.one/wiki/Alectinib