BORTEZOMIB (Velcade ®)

Primo inserimento: 28/04/11; ultimo aggiornamento: luglio 2022

Nome commerciale
Velcade ®

Compagnia farmaceutica produttrice
Sviluppato dalla Millennium Pharmaceuticals, Cambridge, MA, USA (dal 2008 di propietà della giapponese Takeda Pharmaceuticals), è commercializzato in Europa dalla JANSSEN CILAG SpA.

Indicazione approvata dal SSN
Trattamento del mieloma multiplo e del linfoma mantellare. Per maggiori dettagli, far riferimento alla scheda tecnica AIFA

Caratteristiche chimicofarmacologiche
E’ una piccola molecola (tripeptide). La sua formula chimica è: C₁₉H₂₅BN₄O₄. Ha un peso molecolare di 384,237 g/mol.

Meccanismo d’azione
Inibisce la funzione del proteosoma 26S, con grande affinità e specificità. In condizioni di normalità, i proteosomi degradano le proteine anomale. L’inibizione poteosomica può prevenire la degradazione dei fattori pro-apoptoici, avviando la cellula a morte programmata. Il meccanismo d’azione è, perciò, la facilitazione dell’apoptosi.

Modalità di somministrazione
La dose raccomandata di 1,3 mg/m2 di superficie corporea, due volte la settimana per due settimane nei giorni 1, 4, 8 e 11 in un ciclo di trattamento di 21 giorni. Questo periodo di 3 settimane viene considerato un ciclo di trattamento. Si raccomanda che i pazienti ricevano la somministrazione di 2 cicli di Bortezomib, dopo il raggiungimento di una risposta completa. Ai pazienti che rispondono al trattamento, ma che non raggiungono una remissione completa, si raccomanda la somministrazione di un totale di 8 cicli.

Attività antitumorale riconosciuta
Attività tumorale riconosciuta dalla FDA americana, dall’EMA europea e, come già visto, dall’italiana AIFA per il mieloma multiplo (una malattia tumorale del midollo osseo) ed in particolari casi di linfoma mantellare.

Attività antitumorale (cancro al polmone)
Non ancora definita. Tuttavia, sono in corso (o appena chiusi ed in attesa di pubblicazione dei risultati) 35 studi sul cancro del polmone, in genere nella variante non a piccole cellule (NSCLC) ed in malattia avanzata, come censito dai NIH. La letteratura medica disponibile al 1/7/22 consiste di 47studi clinici qui elencati.

Effetti tossici e collaterali
Neuropatia periferica nel 30% dei casi, a volte anche dolorosa. Mielosoprressione dose-dipendente (specialmente neutropenia e trombocitopenia). Aumentata frequenza di Herper-Zooster, riducibile con la terapia profilattica a base di Aciclovir. Disturbi gastrointestinali ed astenia, piuttosto frequenti. Per maggiori dettagli si faccia riferimento alla scheda tecnica dell’EMA europea.

Indicazioni cliniche
Sebbene il ruolo del Bortezomib nel cancro del polmone rimane ancora incerto, è probabile che il maggiore beneficio lo si possa ottenere nel NSCLC ed in combinazione con altri trattamenti standard.

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