NINTEDANIB

Primo inserimento: 2/03/2014, ultimo aggiornamento: luglio 2022

Nome commerciale
Vargatef ®

Compagnia farmaceutica produttrice
Sintetizzato e sviluppato nei laboratori della Boehringer Ingelheim, è un farmaco già approvato per l’uso umano in Europa e nel mondo.

Indicazione approvata dal SSN
In associazione con docetaxel per il trattamento dei pazienti adulti con carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) localmente avanzato, metastatico o localmente ricorrente con istologia di adenocarcinoma, dopo chemioterapia di prima linea (come da approvazione per l’uso in Europa dell’EMA, in base ai dati dello studio LUME-Lung 1.

Caratteristiche chimico-farmacologiche
E’ una piccola molecola (formula: C₃₁H₃₃N₅O₄), con peso molecolare di 539.62 g/mol.

Meccanismo d’azione
Nintedanib è un triplo inibitore orale dell’angiochinasi che attacca tre recettori: il recettore del fattore di crescita dei fibroblasti (FGF), del fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGFR), e quello, meglio noto, del fattore di crescita vasculo-endoteliale (VEGFR). Il Nintedanib ha perciò una potente attività anti-angiogenetica, come dimostrato da studi in vitro ed in vivo su modelli animali. L’angiogenesi ha un ruolo fondamentale nella crescita di tutti i tumori solidi.

Modalità di somministrazione
Orale, 200 mg due volte al dì, come in fase sperimentale (LUME-Lung 1).

Attività antitumorale riconosciuta
Attività tumorale non ancora completamente definita. Oltre al cancro del polmone non a piccole cellule (NSCLC), il Nintedanib è un farmaco potenzialmente utile nel trattamento medico di diversi tumori solidi, fra cui: il tumore ovarico, l’epatocarcinoma, il carcinoma renale, e il tumore del retto-colon.

Attività antitumorale (cancro al polmone)
Lo studio “LUME-Lung 1 trial”, pubblicato qualche anno fa in The Lancet Oncology, suggeriva che il Nintedanib, associato al chemioterapico Docetaxel, possa rappresentare un’opzione terapeutica di valore per la seconda linea dei pazienti con NSCLC, dopo una precedente chemioterapia con cisplatino. Specialmente nei pazienti con adenocarcinoma. Sulla base di quei risultati la Boehringer Ingelheim ha richiesto all’EMA l’approvazione per la commercializzazione in Europa e l’ha ottenuta in data 27/11/14 . Ad oggi, vi sono nel mondo 2 sperimentazioni cliniche, su Nintedanib e cancro al polmone, che reclutano attivamente pazienti (come censito dai NIH), mentre le pubblicazioni riguardanti lo stesso argomento sono 49 (PubMed).

Indicazioni cliniche
Vedi su.

Effetti tossici e collaterali

I più frequenti effetti collaterali sono gastrointestinali (diarrea) ed epatici (elevazione delle transaminasi, facilmente controllabile con terapie di supporto o con la riduzione delle dosi). Per maggiori informazioni si veda la scheda tecnica dell’AIFA.

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