MOBOCERTINIB

Prima stesura: 2/6/22; ultimo aggiornamento: luglio 2022

Nome commerciale
(Exkivity ®)

Compagnia farmaceutica produttrice
Sviluppato dalla TAKEDA Pharmaceutical Co., è stato approvato per il trattamento dei tumori polmonari non a piccole cellule (NSCLC) con mutazione EGFR dell’esone 20, dall’americana FDA ed è attualmente in fase di valutazione dalla agenzia del farmaco europea, l’EMA.

Indicazione approvata dal SSN
Al momento nessuna.
L’FDA Americana ha approvato Exkivity ® con la seguente indicazione: “trattamento di pazienti adulti con NSCLC localmente avanzato o metastatico con mutazione dell’esone 20 del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), come rilevate da un test approvato dalla FDA, la cui malattia è progredita durante o dopo chemioterapia di base.”

Caratteristiche chimico-farmacologiche
E’ una piccola molecola (formula: C₃₂H₃₉N₇O₄) con peso molecolare di 585.709 g/mol.

Meccanismo d’azione
Mobocertinib è un inibitore irreversibile della tirosinchinasi, che forma un legame covalente con la cisteina 797 nel sito attivo dell’EGFR, portando a un’inibizione prolungata dell’attività enzimatica dell’EGFR. Mobocertinib è stato specificamente progettato per mirare selettivamente e legarsi alle mutazioni di inserzione dell’esone 20 dell’EGFR e inibirlo.

Modalità di somministrazione
Orale, mediante capsule, alla dose di 160 mg al dì. (Scheda Tecnica dell’FDA)

Attività antitumorale riconosciuta
Cancro del polmone non a piccole cellule (NSCLC), EGFR-mutato, per inserzione dell’esone 20.

Attività antitumorale (cancro al polmone)
Vedi su.
Attualmente, a livello mondiale è attiva e reclutante una sola sperimentazione clinica, in base al: censimento NIH, mentre le pubblicazioni di lavori già conclusi sono già 22 (PubMed).

Indicazioni cliniche
Vedi su.

Effetti tossici e collaterali

Gli effetti collaterali più comuni includono diarrea, eruzioni cutanee, nausea, stomatite, vomito, diminuzione dell’appetito, affaticamento, pelle secca e dolore muscolo-scheletrico. (Scheda Tecnica dell’FDA)

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