SUNITINIB
Primo inserimento: 9/05/2011; ultimo aggiornamento: luglio 2022
Nome commerciale
Sutent ®
Compagnia farmaceutica produttrice
Sviluppato e commercializzato da Pfizer.
Indicazione approvata dal SSN
– trattamento del tumore stromale del tratto gastrointestinale (GIST) maligno non operabile e/o metastatico negli adulti dopo fallimento di un trattamento con imatinib dovuto a resistenza o intolleranza.
– trattamento del carcinoma renale avanzato/metastatico (MRCC) negli adulti.
– trattamento di tumori neuroendocrini pancreatici (pNET) ben differenziati, non operabili o metastatici, in progressione di malattia, negli adulti.
Caratteristiche chimico-farmacologiche
E’ una piccola molecola.
La sua formula chimica è: C22H27FN4O2. Ha un peso molecolare di 398.47 g/mol.
Meccanismo d’azione
Inibisce molteplici recettori delle tirosinchinasi che sono coinvolte nella crescita dei tumori, nell’angiogenesi tumorale e nella progressione metastatica del cancro. In particolare, inibisce i recettori del fattore di crescita di derivazione piastrinica (PDGFRa e PDGFRß), i recettori del fattore di crescita vascolare endoteliale (VEGFR1, VEGFR2 e VEGFR3), e il recettore del fattore della cellula staminale (KIT), il recettore tirosinchinasico FLT3 (Fms-like tyrosine kinase 3), il recettore CSF-1R (colony stimulating factor receptor (CSF-1R)) e il recettore del fattore neutrofico di derivazione gliale (RET).
Modalità di somministrazione
Orale. Capsule da 12,5 mg. La dose raccomanda è 50 mg, da assumere giornalmente per 4 settimane consecutive, seguite da 2 settimane di riposo (schema 4/2) in modo da effettuare un ciclo completo di 6 settimane. Possono essere effettuate modifiche della posologia con incrementi di 12,5 mg in base alla sicurezza e tollerabilità del singolo paziente. La dose giornaliera non deve superare 87,5 mg né deve essere ridotta al di sotto di 37,5 mg.
Attività antitumorale riconosciuta
E’ stato approvato dall’europea EMA e dall’americana FDA per le stesse indicazioni, già descritte, del nostro SSN.
Attività antitumorale (cancro al polmone)
Potenzialmente, il Sunitinib potrebbe essere efficace anche nel trattamento del carcinoma del polmone non a piccole cellule (NSCLC). Nel mondo tuttavia, ad oggi, vi sono solo 2 sperimentazioni cliniche stanno attivamente reclutando pazienti con cancro al polmone (sia NSCLC che SCLC), come censito dai NIH. Fra le 44 pubblicazioni scientifiche sul Sunitinib disponibili al 17/8/2019, su PubMed, vi sono i risultati di studi di fase II particolarmente promettenti nel microcitoma (SCLC o cancro a piccole cellule).
Indicazioni cliniche
Non sono disponibili dati sufficienti a trarre conclusioni in merito.
Effetti tossici e collaterali
Tra gli effetti indesiderati più comuni (oltre il 20% dei pazienti) si annoverano stanchezza, disturbi gastrointestinali (quali diarrea, nausea, infiammazione del rivestimento epiteliale della bocca, indigestione e vomito), decolorazione della pelle, disgeusia (alterazione della facoltà del gusto) e inappetenza. Per maggiori informazioni, si rimanda alla scheda tecnica dell’EMA europea
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