GEFITINIB
Primo inserimento: 5/05/2011; ultimo aggiornamento: luglio 2022
Nome commerciale
Iressa ®
Compagnia farmaceutica produttrice
Sviluppato e commercializzato da Astra Zeneca.
Indicazione approvata dal SSN
Trattamento dei pazienti adulti con carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC), localmente avanzato o metastatico, e mutazione attivante l’EGFR-TK.
Caratteristiche chimico-farmacologiche
E’ una piccola molecola. La sua formula chimica è: C22H24ClFN4O3. Ha un peso molecolare di 446.90 g/mol.
Meccanismo d’azione
Il Gefitinib è il primo inibitore selettivo del recettore per il fattore di crescita epidermoidale (EGFR) approvato per l’uso umano. Inibisce anche il recettore Her1 o ErbB-1. L’EGFR è super-espresso in alcuni tipi di carcinomi umani, incluso quello del polmone. L’EGFR causa l’attivazione inappropriata della funzione anti-apoptotica del gene RAS (l’apoptosi è il meccanismo che porta alla morte della cellule) con conseguente proliferazione cellulare incontrollata). Il blocco dell’EGFR ad opera del Gefitinib, pertanto, comporta un blocco della crescita cellulare.
Modalità di somministrazione
Orale. Una compressa da 250 mg al dì.
Attività antitumorale riconosciuta
Nei 64 paesi in cui è attualmente commercializzato, il Gefinitib è approvato per i pazienti con NSCLC avanzato, che hanno ricevuto almeno un precedente regime chemioterapico. Dal 2009, in Europa (Italia inclusa), è indicato in tutte le linee di trattamento nei pazienti con NSCLC avanzato che presentano le mutazioni EGFR (quindi anche come prima terapia medica). Questa indicazione è stata ufficializzata dopo che un importante studio di fase III (IPASS)ha confermato la superiorità del Gefitinib alla chemioterapia tradizionale con cisplatino nel trattamento iniziale di pazienti con mutazione attivante l’EGFR-TK. L’attività terapeutica del Gefitinib non è stata ancora provata in altri tipi di cancro. Tuttavia è possibile che sia efficace in tumori diversi dal cancro al polmone, che abbiano una iper-espressione dell’EGFR.
Attività antitumorale (cancro al polmone)
Vedi su. Ma la ricerca di nuove indicazioni terapeutiche per il farmaco non è finita. Nel mondo, sono almeno 28 le nuove sperimentazioni cliniche sul farmaco, in pazienti con NSCLC, attivamente reclutanti, come censito dai NIH (dati 20/8/2019). Nella letteratura medico-scientifica, alla stessa data, sono ben 1170 le pubblicazioni concernenti il cancro al polmone ed il farmaco Iressa ® (PubMed)
Indicazioni cliniche
Vedi su.
Effetti tossici e collaterali
L’acne rappresenta l’effetto collaterale più frequente. Altri effetti avversi comuni (≥ 1% dei pazienti trattati) sono: diarrea, nausea, vomito, anoressia, stomatite, disidratazione, reazioni cutanee, aumento asintomatico degli enzimi epatici, astenia, congiuntivite, blefarite. Gli effetti avversi infrequenti sono: fibrosi polmonare (che può essere anche molto seria), erosione corneale, crescita di ciglia aberranti e dei capelli. Per maggiori informazioni si veda la scheda tecnica dell’EMA europea.
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