REPOTRECTINIB

Prima stesura: 10/6/2022; ultimo aggiornamento: luglio 2022

Nome commerciale
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Compagnia farmaceutica produttrice
Sviluppato dalla Turning Point Therapeutics Inc., recentemente acquisita dalla BMS, Repotrectinib non è ancora approvato da alcuna agenzia nazionale del farmaco. Tuttavia, l’americana FDA lo ha designato come “Breakthrough Therapy” (farmaco con percorso accelerato di approvazione).

Indicazione approvata dal SSN
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Caratteristiche chimico-farmacologiche
E’ una piccola molecola (formula: C₁₈H₁₈FN₅O₂) con peso molecolare di 355,4 g/mol.

Meccanismo d’azione
Repotrectinib è un inibitore orale di chinasi multiple con potenziale attività anti-neoplastica. Fra le chinasi inibite vi è il recettore tirosin-chinasi anaplastic linfoma chinasi (ALK), c-ros oncogene 1 (ROS1), il recettore tirosin-chinasi neurotrofico (NTRK) di tipo 1, 2 e 3, il proto-oncogene SRC e chinasi di adesione focale (FAK). L’inibizione di queste chinasi porta all’interruzione delle vie di segnalazione a valle e all’inibizione della crescita cellulare dei tumori in cui queste chinasi sono sovra-espresse, riorganizzate o mutate.

Modalità di somministrazione
Orale. Il dosaggio giornaliero è ancora da definire nell’ambito di uno studio di fase I/II, noto col nome di TRIDENT-1

Attività antitumorale riconosciuta
Ancora nessuna. Tuttavia, il farmaco è in corso di valutazione in uno studio di fase 1/2 di registrazione per l’FDA chiamato TRIDENT-1 per pazienti naïve a TKI e pretrattati con TKI con carcinoma polmonare non a piccole cellule avanzato (NSCLC) ROS1+ e tumori solidi avanzati NTRK+.

Attività antitumorale (cancro al polmone)
Vedi sopra

Indicazioni cliniche
Vedi sopra

Effetti tossici e collaterali

Vedi sopra

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