ADAGRASIB (MRTX849)

Primo inserimento: 21/06/2022; ultimo aggiornamento: luglio 2022

Nome commerciale
Adagrasib ®

Compagnia farmaceutica produttrice
Sviluppato dalla Mirati Therqapeutics, è un nuovo inibitore di KRASG12C che agisce legando il gene mutato irreversibilmente e selettivamente, e boccandolo nel suo stato inattivo. Ad oggi, risulta richiesta l’autorizzazione all’uso umano per i tumori polmonari non a piccole cellule (NSCLC), già trattati in precedenza con almeno una linea di terapia sistemica e con tumori KRAS G12C mutati . L’autorizzazione è stata richiesta sia alla agenzia del farmaco europea, l’ EMA , che all’americana FDA (per quest’ultima, l’approvazione è stata concessa il 12/12/2022).

Indicazione approvata dal SSN
Attualmente nessuna.

Caratteristiche chimicofarmacologiche
E’ una piccola molecola (formula: C32H35ClFN7O2)) con peso molecolare di 604.13 g/mol.

Meccanismo d’azione
Come già detto l’Adagrasib inibisce il gene KRAS G12C, legandosi a questo e rendendolo in tal modo inattivo.

Modalità di somministrazione
Orale, mediante compresse, alla dose di 600 mg due volte al dì.

Attività antitumorale riconosciuta
Vedi su.

Attività antitumorale (cancro al polmone)
Vedi su. In particolare, Adagrasib ha mostrato attività clinica e un profilo accettabile di eventi avversi nello studio di fase 1–2
KRYSTAL-1: studio pubblicato il 3/6/2022 sul New Eng. J. Med.

Effetti tossici e collaterali
Eventi avversi correlati al trattamento si sono verificati nel 97,4% dei pazienti — di grado 1 o 2 nel 52,6% e di grado 3 o superiore nel 44,8% (compresi due eventi di grado 5) — e hanno portato all’interruzione del farmaco nel 6,9% dei pazienti (Dati ricavati dallo studio KRYSTAL-1).

Indicazioni cliniche
Vedi su.

Nostri articoli
PILLOLE DALLA RICERCA: un nuovo farmaco efficace contro la mutazione KRAS-G12C

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