ENSARTINIB (X-396)

Primo inserimento: 24/02/2022; ultimo aggiornamento: luglio 2022

Nome commerciale
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Compagnia farmaceutica produttrice
Sviluppato congiuntamente dalla Cinese Betta Pharmaceuticals Co., Ltd. e dalla sua controllata Xcovey Holding, Inc. (Xcovery). Ad oggi il farmaco è stato approvato solo in Cina. Ma non dalla agenzia del farmaco europea, l’ EMA, né dall’americana FDA.

Indicazione approvata dal SSN
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Caratteristiche chimicofarmacologiche
E’ una piccola molecola (formula: C26H27Cl2FN6O3) con peso molecolare di 561.4 g/mol.

Meccanismo d’azione
Ensartinib cloridrato è un inibitore ALK di nuova generazione, potente e altamente selettivo

Modalità di somministrazione
Orale, mediante compresse, alla dose di 225 mg al dì.

Attività antitumorale riconosciuta
Il farmaco è attivo principalmente nel NSCLC ALK-mutato.

Attività antitumorale (cancro al polmone)
Come riportato in JAMA Oncology da Leora Horn, MD, MSc, FRCPC e colleghi, lo studio di fase III, noto come eXalt3 trial, ha dimostrato una sopravvivenza libera da progressione significativamente prolungata con Ensartinib, rispetto al Crizotinib, oltre a un’attività a livello delle metastasi cerebrali statisticamente superiore. Lo studio aveva randomizzato 290 pazienti non precedentemente trattati con inibitori dell’ALK, reclutati da 120 centri universitari di 21 paesi. Essi avevano un cancro del polmone non a piccole cellule (NSCLC), linfoma chinasi anaplastico (ALK) positivo, in stadio di malattia localmente avanzato, ricorrente o metastatico.
Attualmente, a livello mondiale, sono attivi e reclutanti 4 studi sull’Ensartinib ed il cancro del polmone (censimento NIH), mentre le pubblicazioni di lavori già conclusi sul farmaco sono 38 (PubMed).

Indicazioni cliniche
Vedi su.

Effetti tossici e collaterali
La frequenza degli eventi avversi gravi correlati al trattamento è dell’ordine del 7,7%. I più frequenti effetti collaterali osservati sono rash cutanei, aumento delle transaminasi, prurito, nausea e costipazione.

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