ENTRECTINIB
Primo inserimento: 17/8/19; ultimo aggiornamento: luglio 2022
Nome commerciale
Rozlytrek TM
Compagnia farmaceutica produttrice
Lo sviluppo del farmaco è stato condotto Ignyta Pharmaceuticals di San Diego (CA, USA), acquisita poi nel 2017 dalla Hoffmann La Roche che ne è oggi titolare.
Indicazione approvata dal SSN
In monoterapia è indicato per il trattamento di pazienti adulti con carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) in stadio avanzato ROS1-positivo non precedentemente trattati con inibitori di ROS1.
In monoterapia è indicato per il trattamento di pazienti adulti e pediatrici di età pari o superiore a 12 anni con tumori solidi che esprimono una fusione dei geni del recettore tirosin-chinasico neurotrofico (NTRK),
– che sono affetti da malattia localmente avanzata, metastatica o la cui resezione chirurgica
potrebbe comportare una severa morbilità, e
– che non sono stati trattati in precedenza con un inibitore di NTRK, e
– che non dispongono di opzioni terapeutiche soddisfacenti.
Vedi documento AIFA: RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO.
Caratteristiche chimico-farmacologiche
E’ una piccola molecola.
La sua formula chimica è: C31H34F2N6O2. Ha un peso molecolare di 437.517 g/mol.
Meccanismo d’azione
Entrectinib è un selettivo inibitore della tirosinchinasi (TKI), delle chinasi dei recettori della tirosina neurotrofica (NTRK 1/2/3), dell’oncogene 1 C-ros (ROS1) e della chinasi del linfoma anaplastico (ALK).
Modalità di somministrazione
Orale. Capsule da 100 e 200 mg. La dose raccomandata negli adulti è di 600 mg al giorno.
Attività antitumorale riconosciuta
Il farmaco è attivo nel cancro del polmone non a piccole cellule [NSCLC] ROS1-positivo, oltre che per tutti tumori solidi, degli adulti o pediatrici, con fusione del gene della NTRK.
Attività antitumorale (cancro al polmone)
Entrectinib è certamente efficace nel trattamento del NSCLC, ROS1/ALK-positivo. Nel mondo, attualmente, ancora 6 sperimentazioni cliniche stanno attivamente reclutando pazienti con NSCLC, come censito dai NIH. Ad oggi, risultano 78 pubblicazioni scientifiche sul farmaco, quando utilizzato nel NSCLC (PubMed).
Indicazioni cliniche
Vedi su
Effetti tossici e collaterali
Entrectinib pare essere ben tollerato, con nessun effetto collaterale di grado 3/4. Qui maggiori informazioni.
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Altre letture consigliate
1. Risposte molto incoraggianti con entrectinib in diversi tipi di tumori NTRK-positivi. #ESMO18;
2. Oncologia, approvazione europea per entrectinib, farmaco agnostico nato in Italia.
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