EVEROLIMUS

Primo aggiornamento: 2/05/11; ultimo aggiornamento: luglio 2022

Nome commerciale
Afinitor ®

Compagnia farmaceutica produttrice
Sviluppato e commercializzato dalla Novartis.

Indicazione approvata dal SSN
– Carcinoma mammario avanzato
– Tumori neuroendocrini di origine pancreatica
– Carcinoma renale
Per maggiori dettagli si rimanda al documento AIFA relativo al farmaco.

Caratteristiche chimico-farmacologiche
E’ una piccola molecola. La sua formula chimica è: C₅₃H₈₃NO₁₄ . Ha un peso molecolare di 958,224 g/mol

Meccanismo d’azione
Agisce bloccando una proteina chiamata ‘mammalian target of rapamycin’ (mTOR). In tal modo impedisce la duplicazione cellulare e riduce l’apporto di sangue ossigenato, rallentando la crescita e la diffusione del cancro.

Modalità di somministrazione
Orale (compresse da 5). La dose raccomandata per il tumore renale è 10 mg una volta al giorno. Il trattamento deve continuare fino a quando si osserva un beneficio clinico o finché non compaia tossicità inaccettabile.

Attività antitumorale riconosciuta
Oltre alle indicazioni su riportate dell’AIFA, Everolimus è efficace nei tumori neuroendocrini del polmone e gastrointestinali, per i quali ne è approvata la commercializzazione sia dall’FDA americana che dalla EMA europea: (“trattamento di tumori neuroendocrini di origine gastrointestinale o polmonare, ben differenziati (Grado 1 o Grado 2), non funzionanti, non operabili o metastatici, in progressione di malattia, negli adulti“). L’Everolimus è anche in fase avanzata di studio per diversi altri tipi di cancro, fra cui il tumore dello stomaco, del fegato (epatocarcinoma), e il linfoma.

Attività antitumorale (cancro al polmone)
Attualmente vi è solo qualche modesta evidenza d’efficacia terapeutica dell’ Everolimus nel cancro del polmone di tipo non neuroendocrino, essendosi osservate buone regressioni tumorali e ritardate progressioni di malattia, particolarmente nel NSCLC. Nel mondo, sono almeno 3 le sperimentazioni cliniche che lo stanno attivamente studiando in pazienti con tumore del polmone non neuroendocrino (dati dei NIH) e 27 le pubblicazioni che lo riguardano in tale indicazione (dati PubMed).

Indicazioni cliniche
Se si fa eccezione per i tumori neuroendocrini del polmone, non vi è alcuna indicazione, allo stato, al di fuori di protocolli sperimentali di ricerca.

Effetti tossici e collaterali

I principali effetti indesiderati osservati sinora sono: reazioni cutanee, stomatite, soppressione midollare, e anormalità metaboliche. Per maggiori informazioni si rimanda al documento alla scheda farmacologica dell’AIFA relativa al farmaco.

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