TEPOTINIB
Primo inserimento: 16/2/2022; ultimo aggiornamento: aprile 2023
Nome commerciale
Tepmetko ®
Compagnia farmaceutica produttrice
Sviluppato dal gruppo Merck, è stato approvato dapprima in Giappone e poi negli Stati Uniti per il trattamento di adulti con tumore polmonare non a piccole cellule metastatico (NSCLC) che presenta una mutazione in grado di provocare “il salto (skip)” (con perdita di funzione) del gene del fattore di transizione mesenchimo-epiteliale dello esone 14 (in inglese, METex14 skipping mutation). Con quasi la stessa indicazione (trattamento in monoterapia di pazienti adulti con carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) avanzato, con alterazioni genetiche associate a skipping dello esone 14 (METex14) del fattore di transizione mesenchimale-epiteliale, che richiede terapia sistemica dopo precedente trattamento con immunoterapia e/o chemioterapia a base di platino) è stato approvato dalla agenzia del farmaco europea, la EMA e dalla AIFA italiana (anche se, per il momento, ancora in classe C [farmaci non ancora valutati ai fini della rimborsabilità]).
Indicazione approvata dal SSN
Via libera di Aifa alla rimborsabilità per tepotinib come terapia orale giornaliera
Caratteristiche chimico-farmacologiche
E’ una piccola molecola (formula: C29H28N6O2) con peso molecolare di 492.583 g/mol.
Meccanismo d’azione
Come già accennato, la METex14 skipping mutation determina la perdita della trascrizione dello esone 14 del gene MET ed il Tepotinib agisce inibendone gli effetti. Tale mutazione si riscontra in circa il 3-4% dei pazienti con tumore del polmone non a piccole cellule (non–small-cell lung cancer, NSCLC), generalmente in pazienti anziani. Essa è mutuamente esclusiva con le altre alterazioni genomiche del NSCLC (ad es: mutazioni EGFR, riarrangiamenti di ALK e ROS).
Modalità di somministrazione
Orale, mediante compresse di 225 mg. Negli studi clinici è stata somministrata di solito alla dose di 2 compresse al dì.
Attività antitumorale riconosciuta
Solo quella già citata, per cui è stato approvato.
Indicazioni cliniche
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Effetti tossici e collaterali
In effetti, gli effetti avversi al trattamento più comuni, secondo un più recente report dello stesso studio, sono stati edema periferico (54,1%), nausea (20,0%), diarrea (19,6%), aumento della creatinina ematica (17,6%) e ipoalbuminemia (14,5%). Si trattava di effetti collaterali per lo più lievi o moderati.[cfr. Morise, Masahiro; Sakai, Hiroshi; Veillon, Remi; Le, Xiuning, et al. Tepotinib safety in MET exon 14 (METex14) skipping NSCLC: Updated results from the VISION trial”. Annals of Oncology. 32: S291.]
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