VANDETANIB

Primo inserimento: 10/05/2011; ultimo aggiornamento: luglio 2022

Nome commerciale
Caprelsa ®

Compagnia farmaceutica produttrice
Sviluppato da AstraZeneca.

Indicazione approvata dal SSN
Caprelsa ® è indicato per il trattamento dei pazienti con carcinoma midollare della tiroide, aggressivo e sintomatico, non asportabile chirurgicamente, localmente avanzato o metastatico. Per i pazienti in cui la mutazione del Re-arranged during Trasfection (RET) non è nota o è negativa, deve essere preso in considerazione un possibile beneficio minore prima di decidere il trattamento individuale.

Caratteristiche chimico-farmacologiche
E’ una piccola molecola.
La sua formula chimica è: C₂₂H₂₄BrFN₄O_2.. Ha un peso molecolare di 475.35 g/mol.

Meccanismo d’azione
Inibisce l’angiogenesi tumorale e la proliferazione delle cellule neoplastiche di un’ampia gamma di tumori umani. Il vandetanib è un potente e selettivo inibitore delle tirosinchinasi associate al recettore del fattore di crescita angio-endoteliale (VEGFR), al recettore del fattore di crescita epidermoidale (EGFR) e al RET (REarranged during Transfection), un importante stimolatore di crescita di molti tumori della tiroide.
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Modalità di somministrazione
Orale. La dose usata in ambito sperimentale si aggira sui 300 mg al dì senza interruzione, fino a progressione di malattia o tossicità inaccettabile.

Attività antitumorale riconosciuta
Nell’aprile 2011 vandetanib è stato il primo farmaco approvato dalla FDA americana per il trattamento del cancro midollare della tiroide. Successivamente, nel febbraio 2012, il vandetanib viene approvato anche dall’EMA con la stessa indicazione. Precedentemente, l’AstraZeneca aveva sospeso la richiesta di approvazione alle agenzie europee ed americane del vandetanib sotto il nome di Zactima™.
Oltre al tumore della tiroide, il vandetanib ha dato risultati promettenti, in diversi, studi su pazienti con carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC).

Attività antitumorale (cancro al polmone)

Vi è una buona evidenza di una sua attività nel NSCLC in associazione con alcuni fermaci tradizionali citotossici (il docetaxel e il pemetrexed). Nel mondo, non vi sono più sperimentazioni cliniche sul Vandetanib che stanno attivamente reclutando pazienti con NSCLC, come censito dai NIH. Tuttavia, si contano 41 pubblicazioni, molte riguardanti il NSCLC RET-positivo, che ne hanno valutato l’efficacia (PubMed).

Indicazioni cliniche
Non vi sono indicazioni cliniche certe, allo stato delle conoscenze.

Effetti tossici e collaterali

La tossicità osservata in tutti gli studi sperimentali sul NSCLC è risultata assai modesta e simile a quanto rilevato in precedenza, essendo i fenomeni allergici cutanei, la diarrea ed l’ipertensione gli effetti avversi principali.

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